美洛西林臨床用藥

美洛西林臨床用藥

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　　【摘要】

　　本品為半合成青霉素類抗生素。目的美洛西林臨床用藥。方法參考文獻資料結合臨床經驗進行歸納總結。結論肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人每日2～6g，嚴重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。兒童，按每日0.1～0.2g/kg，嚴重感染者可增至0.3g/kg；肌內注射每日2～4次，靜脈滴注按需要每6～8h1次，其劑量根據病情而定，嚴重者可每4～6h靜脈注射1次。

　　【關鍵詞】

　　美洛西林用藥

　　【商品名或別名】天林，力揚，凱韋可，Mezlin。

　　【藥物概述】本品為半合成青霉素類抗生素。

　　【藥動學】成人靜脈注射本品1g、2g后15min平均血藥濃度分別為53.4g/ml、152g/ml，1h后分別為12.8g/ml、47.8g/ml，6h后已無法測得血藥濃度，血消除半衰期（t1/2）分別為39min、45min，6h后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1h內靜脈滴注2g，滴注結束時血藥濃度為86.5g/ml，1h后為28.3g/ml，血消除半衰期（t1/2）為40min。本品在膽汁中濃度極高，1h內滴注2g，最高可達248～1070g/ml，6h后仍保持63.5～300g/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。

　　本品到達腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與患者肝功能有關）。其生物半衰期約為lh，肌內注射約為1.5h，小于7日的新生兒約為4.3h。在新生兒靜脈滴注100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5h后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內藥物濃度最高可達23g/ml。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度達到6.3g/ml，而且持續時間很長。

　　妊娠婦女靜脈滴注1～2g，1～2h后27%～34%轉移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10g/ml。

　　【用藥指征】用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統、泌尿系統、消化系統、婦科和生殖器官等感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

　　【用法與用量】肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。

　　成人每日2～6g，嚴重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。

　　兒童，按每日0.1～0.2g/kg，嚴重感染者可增至0.3g/kg；肌內注射每日2～4次，靜脈滴注按需要每6～8h1次，其劑量根據病情而定，嚴重者可每4～6h靜脈注射1次。

　　【藥物相互作用】

　　+本品可加強華法林的作用。

　　—氯霉素、紅霉素、四環素類等抗生素和磺胺類藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。

　　—本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。

　　—本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現混濁。

　　—避免與酸堿性較強的藥物配伍，pH4.5以下會有沉淀發生，pH4.0以下及pH8.0以上效價下降較快。

　　±丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺類藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。

　　±與氨基糖苷類抗生素合用有協同作用，但混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內給藥。

　　【禁忌證】對青霉素類抗生素過敏者禁用。

　　【不良反應】不良反應主要有：食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、肌內注射局部疼痛和皮疹，且多在給藥過程中發生，大多程度較輕，不影響繼續用藥，重者停藥后上述癥狀迅速減輕或消失。

　　少數病例可出現血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸粒細胞一過性增多。中性粒細胞減少、低鉀血癥等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質紊亂等嚴重反應。

　　【用藥指導】

　　1、用藥前需做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。

　　2、交叉過敏反應對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可對青霉胺或頭孢菌素類過敏。

　　3、腎功能減退患者應適當降低用量。

　　4、下列情況應慎用有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。

　　5、對診斷的干擾①用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；②大劑量注射給藥可出現高鈉血癥；③可使血清丙氨酸氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高。

　　6、應用大劑量時應定期檢測血清鈉。

　　7、本品可透過胎盤進入胎兒血循環，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應用本品雖尚無發生嚴重問題的報道，但孕婦及哺乳期婦女應用仍需權衡利弊，因其應用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

　　8、老年患者腎功能減退，須調整劑量。

　　【制劑與規格】針劑：①0.5g；②1.0g。

　　【貯藏】密封，在干燥涼暗處保存。

　　參考文獻

　　[1]周自永,王世祥.新編常用藥物手冊,第3版.北京:金盾出版社,2000,248-249.

　　[2]竺新影.藥理學[M].第3版.北京:人民衛生出版社,1995.149.

　　[3]王榮耕,牛新華,劉梅;美洛西林[J];精細與專用化學品;2001年15期.

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