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      2. 膽堿受體阻斷藥的藥理作用

        時間:2024-08-20 12:02:57 藥學咨詢師 我要投稿
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        膽堿受體阻斷藥的藥理作用

          理學中,能與膽堿受體結合,妨礙Ach或膽堿受體激動藥與膽堿受體的結合,從而拮抗擬膽堿作用。按其對M和N受體選擇性的不同,可分為M1,M2,M3膽堿受體阻斷藥和N1,N2膽堿受體阻斷藥。按用途的不同,可分為平滑肌解痙藥,神經節阻斷藥,骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥。下面是yjbys小編為大家帶來的膽堿受體阻斷藥的藥理作用的知識,歡迎閱讀。

          (一)N1膽堿受體阻斷藥—神經節阻滯藥

          藥理作用

          神經節阻斷藥能選擇性地與神經節細胞的N1膽堿受體結合,競爭性地阻ACh與受體結合,使ACh不能引起神經節細胞的除極化,從而阻斷了神經沖動在神經節中的傳遞。神經節阻斷藥對交感神經節和副交感神經節都有阻斷作用,它對效應器的具體效應則視兩類神經對該器官的支配以何者占優勢而定。

          臨床應用

          神經節阻斷藥在過去曾用于治療高血壓,但由于其作用過于廣泛,副作用多,且其降壓作用過強過快,故現已少用于治療高血壓,主要用作麻醉輔助藥以發揮控制性降壓作用。

          (二)N2膽堿受體阻斷藥—骨骼肌松弛藥

          簡稱肌松藥,與骨骼肌神經肌肉接頭的運動終板膜(突觸后膜)上的N2受體結合后,阻礙神經肌肉接頭處的神經沖動的正常傳遞,導致骨骼肌松弛,可作為麻醉輔助劑用于全身麻醉。

          應用肌松藥后,可在較淺的全身麻醉下,獲得外科手術所需的肌肉松弛度,因此能減少全麻藥的用量。根據作用機制的不同,可分為:去極化型(非競爭型)肌松藥;非去極化型(競爭型)肌松藥

          去極化型肌松藥:這類藥物與運動終板膜上的N2膽堿受體相結合,產生與Ach相似但較持久的除極化作用,使終板不能對Ach起反應,骨骼肌因而松弛。肌松作用可有2個時相。第1相是持久除極阻斷,大量或反復給藥后進入第2相,此時對神經肌肉的阻滯房室已由除極化轉變為非除極化。

          非去極化型肌松藥

          又稱競爭型肌松藥,能與Ach競爭運動終板膜上的N2膽堿受體,其本身無激動受體的作用,但可阻斷Ach的作用,從而使骨骼肌松弛。

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